Контролируемое высвобождение фелодипина, метопролола и комбинации фелодипин/метопрололаМатериалы интернам студентам и врачам / Логимакс в терапии больных артериальной гипертонией / Фармакокинетические свойства / Контролируемое высвобождение фелодипина, метопролола и комбинации фелодипин/метопролола
Постоянное высвобождение индивидуальных компонентов из комбинированной таблетки гарантирует, что терапевтические концентрации как фелодипина, так и метопролола, сохраняются в организме в течение 24 часов после приема препарата [9,19].
Хотя оба компонента проявляют идентичные профили скорости высвобождения, в первые несколько часов после введения препарата высвобождение метопролола из комбинированной лекарственной формы происходит медленнее [19]. Высвобождение лекарства из комбинированной таблетки не зависит от кислотности желудка. Пища оказывает незначительное влияние на биодоступность лекарственной формы с фиксированным высвобождением доз [19].
Фелодипин и метопролол обладают сходными фармакокинетическими профилями как при введении в виде монопрепарата с контролируемым высвобождением активного вещества, так и в виде комбинации фиксированных доз (табл. 5). Коэффициент максимального размаха был рассчитан для фелодипина и метопролола (принимаемых вместе) у пациентов с легкой и средней формой гипертензии. Он составлял 84 и 65% для САД и ДАД, соответственно, указывая на то, что 84 и 65% максимального антигипертензивного эффекта сохраняется в конце курса лечения [9, 22]. Эти значения повышают минимальный коэффициент размаха на 50%, рекомендуемый Министерством пищевых продуктов и лекарственных препаратов США для антигипертензивных препаратов, принимаемых один раз в день [23].
Таблица 5. Среднее значение фармакокинетических параметров после многократного приема добровольцами (п=12) дневной дозы фелодипина Е
R
10мг, метопролола СR/
Z
ОК 100мг и фелодипин/метопролола 10/100мг добровольцами (п=12) [19].
Cmax (нмоль/л) |
Cmin (нмоль/л) |
ППК (нмоль хчас/л) | |
Фелодипин | |||
Фелодипин ER |
7,9 |
2,0 |
93* |
Фелодипин/метопролол |
8,8 |
2,2 |
105 |
Метопролол | |||
Метопролол CR/ZOK |
159 |
95 |
2949* |
Фелодипин/метопролол |
169 |
89 |
3363 |
ППК = площадь под кривой зависимости концентрации от времени; Сmax=максимальная концентрация в плазме; С min =минимальная концентрация в плазме; CR/ZOK =контролируемое высвобождение/кинетика нулевого порядка; ER =пролонгированное высвобождение; *р>0,05 в сравнении с фелодипин/метопрололом. |
Смотрите также
Как улучшить нашу память
Механизмы
памяти должны быть всегда подвижны и всегда “в
форме”. Их нужно
постоянно тренировать, ежедневно выделяя для
этого час или хотя бы 20—25 минут.
Известно,
что эффективность запоминан ...
Лечение
Комплексное лечение больных мочекаменной болезнью должно
преследовать следующие цели: купировать боль и особенно приступ почечной
колики, способствовать отхождению небольших камней, удалить камни, к ...
Состав и выбор косметических средств
Категории косметических средств.
"Mass market" - это дешевая косметика, она производится огромными
партиями. Имеет токсичный состав, ингредиенты продукты нефтехимии, в нее входят
ис ...