Пароксетин при лечении депрессий у больных общесоматического стационараМатериалы интернам студентам и врачам / Пароксетин при лечении депрессий у больных общесоматического стационараСтраница 2
Таблица 4. Некоторые потенциальные взаимодействия между флуоксетином, сертралином, пароксетином и другими препаратами,
возникающие за счет ингибирования ферментов цитохрома P450
Ингибирующий препарат |
Ферменты цитохрома P450 и степень их ингибирования |
Препарат - субстрат |
Флуоксетин |
2C9 (средняя) 2C19 (минимальная) 2D6 (?) 3A4 (средняя) |
Антиаритмики (тип 1C), блокаторы рецепторов ангиотензин II, антипсихотики, бензодиазепины, ТЦА, карбамазепин, опиаты, макролиды, циклоспорины, противогрибковые препараты, омепразол, толбутамид, b-адреноблокаторы, нестероидные противовоспалительные средства |
Сертралин |
2C9 (?) 2D6 (средняя) 3A4 (средняя) |
Антиаритмики (тип 1C), блокаторы рецепторов ангиотензин II, антипсихотики, бензодиазепины, ТЦА, карбамазепин, опиаты, макролиды, циклоспорины, противогрибковые препараты, b-адреноблокаторы, нестероидные противовоспалительные средства |
Пароксетин |
2D6 (?) 3A4 (минимальная) |
Антипсихотики, некоторые ТЦА, опиаты, b-адреноблокаторы |
Таблица 5. Сравнение фармакокинетических показателей флуоксетина, сертралина и пароксетина
Тимолептик |
t1/2 |
T-max (ч) |
Б(%) |
Активные метаболиты |
t-1/2 (дни) |
Пароксетин |
21 ч |
3-8 |
90 |
- |
- |
Сертралин |
26 ч |
4-9 |
80-95 |
Дезметилсертралин |
2-4 |
Флуоксетин |
4-6 дней |
6-8 |
72-90 |
Норфлуоксетин |
4-16 |
Примечание. T1/2 - период полувыведения препарата; (Т-max) - время достижения максимальной концентрации; Б - биодоступность; t-1/2 - период полувыведения активного метаболита. |
Рисунок. Динамика средней суммы баллов ОДБ в процессе лечения
Так, в структуре рассматриваемых депрессивных состояний (вне зависимости от их нозологической квалификации) на первый план в клинической картине наряду с проявлениями гипотимии (с аффектом тревоги, тоски) выдвигаются сопряженные с ипохондрической фиксацией и отчетливой пессимистической оценкой перспектив лечения и исхода состояния соматовегетативные нарушения функций сердечно-сосудистой (кардиалгии, нарушения ритма сердца), дыхательной (изменения ритма и амплитуды дыхательных движений), пищеварительной (нарушения аппетита, тошнота, изменения массы тела, нарушения моторики желудочно-кишечного тракта - запоры, диарея) и других систем (патологический циркадный ритм, сухость кожных покровов и т.д.) - соматическая циклотимия. Данные о клинических особенностях депрессий, коморбидных соматической патологии, определяют актуальность разработки и внедрения новых антидепрессантов для лечения депрессивных состояний у рассматриваемого контингента больных. Среди тимолептиков, целесообразность применения которых в общесоматическом стационаре заслуживает углубленного изучения, следует отметить селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Назначение таких антидепрессантов обычно не сопровождается характерными для ТЦА осложнениями и негативными влияниями на соматическую сферу (см. табл. 1). В настоящее время известно несколько СИОЗС (пароксетин, флуоксетин, флувоксамин, сертралин, циталопрам), среди которых чаще всего назначают сертралин, флуоксетин и пароксетин. Эти препараты, по всей видимости, используются в США, некоторых странах Западной Европы и Азии даже чаще, чем все остальные тимолептики, вместе взятые (табл. 2). Следует, однако, отметить, что перечисленные СИОЗС существенным образом различаются по своим клиническим и психофармакологическим характеристикам, особенно значимым в аспекте применения тимолептиков у больных общесоматического стационара. В частности, сравнительный анализ таких характеристик указывает на потенциальные преимущества пароксетина перед сертралином и флуоксетином, обнаруживаемые при лечении депрессий у соматических больных. Так, обладая достаточно выраженным тимолептическим эффектом (сопоставимым с сертралином и флуоксетином - табл. 3), пароксетин, по всей вероятности, имеет более благоприятный спектр взаимодействий с соматотропными медикаментозными средствами (табл. 4), так как его биотрансформация ассоциируется всего лишь с двумя из цитохромных ферментов. Соответственно этот антидепрессант вступает во взаимодействие только с ограниченным кругом препаратов, обнаруживающих аффинитет к тем же самым энзимам. Предпочтительность пароксетина для больных соматическими заболеваниями обусловлена также менее продолжительным (в сравнении с сертралином и флуоксетином) периодом его полувыведения (табл. 5), что связано с отсутствием у этого психотропного средства активных метаболитов. Соответственно пароксетин быстрее выводится из организма, а риск развития побочных эффектов при его применении снижается. Следует, однако, отметить, что клиническая эффективность пароксетина вплоть до настоящего времени изучалась преимущественно у больных с психическими расстройствами. Представляется актуальным определить эффективность, безопасность и переносимость препарата при лечении депрессивных состояний у пациентов соматического стационара. Материалы и методы.
Смотрите также
Диетические рекомендации
при уратном уролитиазе предусматривают исключение продуктов с
высоким содержанием пуриновых соединений, таких как различные мясные продукты,
бобовые, кофе, шоколад, какао. При кальций-оксалатном уро ...
Хронический абсцесс легких
Хронические абсцессы легкого являются
неблагоприятным исходом острого легочного нагноения. Течение заболевания в этих
случаях затягивается, периоды ремиссии чередуются с обострениями и болезнь
прин ...
Очаговый турбекулез легких
Очаговый туберкулез - это
такая форма заболевания, которая характеризуется ограниченной протяженностью
воспалительного процесса в легких с преобладанием продуктивного характера
воспаления ...